在選用生物相容性優(yōu)良的海藻酸鈉丙烯酸樹脂水分散體( SA-Eudragit ＲS 30 D) 作為復(fù) 合囊材，采用簡單易行的復(fù)凝聚法制備一種能夠掩 蓋苦味的替米考星微囊( Tilmicosin microcapsules， TMS MCs) ，通過單因素和正交試驗優(yōu)化工藝并進行 質(zhì)量評價，以提高 TMS 的生物利用度和口服順應(yīng) 性，擴大其在獸醫(yī)臨床上的應(yīng)用。DF-101S 型集熱式恒溫加熱磁力 攪拌器，鞏義市予華儀器有限公司產(chǎn)品; KQ2200DE 型超聲波清洗器，昆山市超聲儀器有限公司產(chǎn)品; PＲAC-TUM124-1CN 型電子天平，德國賽多利斯科 學(xué)儀器有限公司產(chǎn)品; UV-1800 型紫外可見分光光度計，島津儀器( 蘇州) 有限公司產(chǎn)品; BZF-50 型真 空干燥箱，上海博迅實業(yè)有限公司產(chǎn)品; Sigma 500 型場發(fā)射掃描電子顯微鏡，德國蔡司公司產(chǎn)品。

    TMS 在哺乳動物中不能與 80 S 核糖體結(jié)合，因 此在獸醫(yī)臨床使用中較為安全。同時，TMS 可與巨 噬細胞發(fā)揮協(xié)同作用，促進消滅病原體; TMS 還能 夠誘導(dǎo)中性粒細胞發(fā)生凋亡，防止炎癥加劇。在注射 TMS 后，易引起心臟毒性。 但特殊毒性試驗表明，TMS 并沒有致癌性和致畸 性。TMS 非腸道給藥引起的副反應(yīng)較多，將其制 成微囊制劑并通過口服給藥較為安全，同時，微囊 制劑可以提高藥物的生物利用度，與注射給藥方式 相比，還可以降低藥物在動物體內(nèi)產(chǎn)生毒性和過敏 反應(yīng)的風(fēng)險。